Rozmowa z Profesorem Kamilem Kamińskim z Uniwersytetu Śląskiego na temat projektu pt. „Innowacyjna metodyka dla produktów leczniczych w fazie rozwoju”.
Co jest największą motywacją do tego typu działań?
Motywacją jest stworzenie urządzenia, procedur, które będą umożliwiały weryfikację i ocenę farmakokinetyczną wytworzonych formulacji na możliwie jak najwcześniejszym przedklinicznym etapie. Zastosowanie naszego urządzenia symulującego warunki fizykochemiczne przewodu pokarmowego będzie rewolucyjne pod kątem oceny przydatności formulacji profilu uwalniania substancji aktywnej. Może to w przyszłości zracjonalizować i skrócić proces badawczy produktów leczniczych i szybsze przechodzenie do fazy klinicznej badań na człowieku.
Jaki jest główny cel projektu?
Celem projektu będzie opracowanie innowacyjnej metodyki analitycznej przeznaczonej do badań produktów leczniczych w fazie rozwoju, polegającej na zastosowaniu technik umożliwiających kompleksową ocenę formulacji na możliwie wczesnym, przedklinicznym etapie rozwoju leku. Metodyka będzie zapewniała możliwość analizy leków silnie i bardzo silnie działających.
Czym jest urządzenie REVOLVER?
To urządzenie do symulacji warunków fizykochemicznych przewodu pokarmowego. Kluczową innowacją produktową będzie opracowanie urządzenia i platformy sprzętowo-programowej do automatyzacji, akwizycji danych, komunikacji z laboratoryjnymi systemami zarządzania informacją oraz prowadzenie obliczeń farmakokinetycznych.
Głównym zadaniem jest synteza polimerów poli(winylopirolidonu) PVP
Naszym głównym zadaniem jako konsorcjanta pracującego w projekcie, będzie wytworzenie polimeru poli(winylopirolidonu) PVP o topologii liniowej i gwiaździstej, o ściśle zaplanowanych własnościach – takich jak kontrolowany ciężar i niska dyspersyjność. Dodatkowo chcemy wykorzystać tak otrzymane polimery jako nośniki stabilizujące amorficzne formy substancji aktywnych. Do tego celu będziemy też stosować modyfikowane cukry, tak aby zahamować krystalizację amorficznych substancji aktywnych i zarazem poprawić ich parametry farmakokinetyczne.
Jak można opisać parametry tych polimerów?
Głównymi właściwościami syntezowanych polimerów jest topologia, czyli to jak wygląda polimer w przestrzeni, czy jest liniowy – podobny do węża, czy gwiaździsty podobny do gwiazdy z rozchodzącymi się od rdzenia ramionami. To co jest trudne w przypadku syntezy poli(winylopirolidonu) PVP, to otrzymanie polimeru o ściśle kontrolowanym ciężarze i niskiej dyspersyjności. W skrócie można powiedzieć, iż ten ostatni parametr kluczowy dla chemików polimerowców mówi nam o skali homogeniczności łańcuchów polimerowych otrzymanych w procesie syntezy. Im parametr bliższy jedności, tym otrzymane makromolekuły są bardziej jednorodne pod względem ilości poszczególnych jednostek go budujących oraz topologii itd.
Co można zaliczyć do sukcesu badań?
W ramach naszych prac poprzez zastosowanie pionierskich rozwiązań ciśnieniowych, udało nam się skontrolować polimeryzację winylopirolidonu i otrzymać polimery o danym ciężarze, jak i w miarę niskiej dyspersyjności o topologii liniowej i gwiaździstej w szerokim zakresie mas cząsteczkowych. Co więcej w procesie syntezy nie stosowaliśmy dodatkowych rozpuszczalników, ani nadtlenków. Wydajność procesu była rzędu 70 procent. Wykazaliśmy również, że otrzymany przez nas polimer ma inne własności fizykochemiczne, tzn. temperaturę zeszklenia, lepkość, rozpuszczalność niż produkt komercyjny produkowany przez BASF. Jest to związane z tym, iż te parametry zależą bardzo mocno od ścieżki syntezy chemicznej. Myślimy, iż nasz PVP może charakteryzować się lepszymi parametrami, niż PVP produkowany przez BASF. Obecnie nad tym pracujemy.
Jakie jest działanie docelowe?
Docelowa droga, to opracowanie nowych metody syntezy, z wykorzystaniem reaktorów ciśnieniowych, polimerów o dużym znaczeniu przemysłowym jakim jest niewątpliwie PVP, ale nie tylko! Nasze wieloletnie badania pokazują, że manipulowanie parametrami termodynamicznymi jest ciśnieniem lub temperaturą pozwalającą pójść tam, gdzie współczesne drogi syntezy materiałów polimerowych nie dają rady. Jesteśmy w stanie zmusić monomery, które są klasyfikowane jak mniej aktywowane, lub niepolimeryzowalne do reakcji.
Życzymy samych sukcesów!
Sebastian Wach
